생체이용율(bioavailability) | 정의, 낮아지는 원인, 구하는 식

생체이용율에 대해서 알아보겠습니다.

사람의 신체 3D 이미지

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생체이용율이란

생체이용율이란 일정량의 약물이 나타내는 생리적인 효과를 가리키는 용어입니다.

생체이용율(BIoavailability)의 정의

구체적으로 활성약물이 전신순환에 도달하는 속도와 양을 말합니다.

생체이용율(BIoavailability)의 정의

생체이용률은 곡선하부면적(Area Under the Conentration-time Curve, AUC), 최고혈장농도 및 최고농도에 도달하는 시간으로 대비됩니다.

생체이용율(BIoavailability)과 AUC

 

생체이용율이 높을수록 인체에 흡수되어 생물학적으로 이용될 가능성이 높습니다. 약물을 정맥에 주여할 때는 곧바로 온몸 순환(systemic circulation)에 도달하기 때문에 생체이용률은 100%가 됩니다.

약물을 정맥 투여했을 경우 = 100% 생체이용율(BIoavailability)

 

생체이용율은 다음과 같은 용어들로 불리기도 합니다.

• 생물학적 가용능
• 생물학적 이용도
• 생물학적 이용가능성

생체이용율을 영어로

생체이용율은 영어로 bioavailability 입니다.

 

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생체이용률에 영향을 미치는 요인

생체이용율이 높을수록 인체에 흡수되어 생물학적으로 이용될 가능성이 높으며 원료 뿐만 아니라 원료의 제형에 따라서도 변화하는 특성을 가지고 있습니다. 

 

약물의 흡수(및 생체이용률)에 영향을 미치는 요인은 다음과 같습니다.

 

약물 투여방법(route of administration)

• 정맥주사 (IV)
• 경구투여 (orally)

정맥 주사의 생체이용율(BIoavailability)

경구 투여의 생체이용율(BIoavailability)

 

정맥주사(IV)와 경구투여(oral)의 AUC 비교

 

 

약물의 성질(physical properties of drug)

• pKa(strength of acid)
• partition coefficient
• 입자의 크기(particle size)
• 입자 표면적
• 결정다형성

인체의 생리적 특성(physiological factors)

• 복잡한 위장관의 상태(위의 산도, 소화관 통과 시간 등)
• 간 대사
• 음식물의 영향
• 약물간의 반응

품질관리 요소

• 제조공정 등

 

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생체이용률 구하는 식

생체이용율을 구하는 식은 다음과 같습니다.

생체이용율(BIoavailability) 구하는 식

일정량의 약물을 비정맥내(경구투여 등) 투여했을 경우에 산출되는 농도 곡선의 AUC를 같은양으로 정맥투여(IV)했을 때 산출되는 AUC로 나누어 구할 수 있습니다. 

생체이용율(BIoavailability) 구하는 식

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생체이용률을 높이는 신약 기술

약물전달시스템(Drug Delivery System)은 필요한 양의 약물을 효과적으로 전달할 수 있습니다. 이를 위해서 낮은 용해도, 높은 대사율, 불안전성, 낮은 투과성과 같은 허들을 극복해야 합니다.

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